loader

Hlavní

Bronchitida

Co jsou to cefalosporiny, generace léků, použití u dětí a dospělých

Cefalosporiny v tabletách jsou jednou z nejrozsáhlejších skupin antibakteriálních látek, které se široce používají k léčbě dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené díky své účinnosti, nízké toxicitě a vhodné formě použití..

Obecné vlastnosti cefalosporinů

Cefalosporiny mají následující vlastnosti:

  • přispět k zajištění baktericidního účinku;
  • liší se v široké škále terapeutických účinků;
  • asi 7-11% způsobuje rozvoj zkřížené alergie. Do rizikové skupiny patří pacienti s intolerancí na penicilin;
  • drogy nepřispívají k účinku proti enterokokům a listérii.

Užívání drog této skupiny lze provádět pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře. Antibiotika nejsou určena k samoléčení.

Použití cefalosporinových léků může přispět k následujícím nežádoucím vedlejším reakcím:

  • alergické reakce;
  • dyspeptické poruchy;
  • flebitida;
  • hematologické reakce.

Klasifikace léčiv

Antibiotika cefalosporiny jsou obvykle klasifikovány podle generace. Seznam léků generací a lékových forem:

GeneraceVnitřní přípravkyLéky pro parenterální (intravenózní, intramuskulární) podání
1CefalexinLéky na bázi cefazolinu: Cefamezin, Kefzol
2Přípravky na bázi cefuroxim-axeitilu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinCefuroxim, Cefoxitin
3CefiximeCeftriaxon, Cefotaxim, Cefoperazon
4Cefepim, Meropenem, Aztreonam
PětCeftaroline fosamil, Ceftobiprol

Hlavní rozdíly mezi generacemi: spektrum antibakteriálních účinků a stupeň rezistence na beta-laktamázy (bakteriální enzymy, jejichž aktivita je zaměřena na beta-laktamová antibiotika).

Léky 1. generace

Použití těchto léků přispívá k zajištění úzkého spektra antibakteriálního účinku.

Cefazolin je jedním z nejpopulárnějších léků, které pomáhají uplatňovat účinky proti streptokokům, stafylokokům, gonokokům. Po parenterálním podání proniká do místa léze. Stabilní koncentrace účinné látky se dosáhne, pokud se léčivo podává třikrát do 24 hodin.

Indikace pro použití léku jsou: účinek streptokoků, stafylokoky na měkké tkáně, klouby, kosti, kůži.

Je třeba vzít v úvahu: Dříve byl Cefazolin široce používán k léčbě velkého počtu infekčních patologií. Po objevení modernějších léků 3-4 generací se však Cefazolin již nepoužívá k léčbě intraabdominálních infekcí..

Léky 2. generace

Přípravky 2. generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním patogenům. Cefalosporiny druhé generace pro parenterální podávání založené na cefuroximu (Kimacef, Zinacef) jsou aktivní proti:

  • gramnegativní patogeny, Proteus, Klebsiella;
  • infekce vyvolané streptokoky a stafylokoky.

Cefuroxim - látka z druhé skupiny cefalosporinů není účinná proti Pseudomonas aeruginosa, morganele, prozřetelnosti a většině anaerobních mikroorganismů.

Po parenterálním podání proniká do většiny orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. To umožňuje použití léku při léčbě zánětlivých patologií sliznice mozku..

Indikace pro použití této skupiny fondů jsou:

  • exacerbace sinusitidy a otitis media;
  • chronická forma bronchitidy v akutní fázi, rozvoj pneumonie získané komunitou;
  • terapie pooperačních stavů;
  • infekce kůže, kloubů, kostí.

Dávkování pro děti a dospělé se volí individuálně v závislosti na indikacích pro použití..

Léky této skupiny se nedoporučují k léčbě meningitidy kvůli vyšší účinnosti léčiv třetí generace.

Léky druhé generace pro vnitřní použití

Léky pro vnitřní použití zahrnují:

  • tablety a granule pro přípravu suspenze Zinnat;
  • suspenze Zeklor - takový lék si může vzít dítě, suspenze má příjemnou chuť. Nedoporučuje se používat Ceclor během léčby exacerbace otitis media. Lék je také ve formě tablet, kapslí a suchého sirupu.

Perorální cefalosporiny lze použít bez ohledu na příjem potravy, vylučování účinné látky se provádí ledvinami.

Drogy 3. generace

Třetí typ cefalosporinů byl původně používán v lůžkových stavech při léčbě závažných infekčních patologií. Dnes mohou být taková léčiva používána v ambulantní klinice kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace mají své vlastní zvláštnosti:

  • parenterální formy se používají pro těžké infekční léze a také pro identifikaci smíšených infekcí. Pro úspěšnější terapii se cefalosporiny kombinují s antibiotiky ze skupiny aminoglykosidů 2-3 generace;
  • léky pro interní použití se používají k odstranění mírné nemocniční infekce.

Prostředky 3. generace pro interní použití (Cefixime, Ceftibuten)

Cefalosporiny 3. generace, určené k perorálnímu podání, mají následující indikace k použití:

  • komplexní terapie exacerbací chronické bronchitidy;
  • vývoj kapavky, shigilózy;
  • postupné ošetření, pokud je to nutné, vnitřní podávání tablet po parenterálním ošetření.

Ve srovnání s léky druhé generace vykazují cefalosporiny 3. generace v tabletách větší účinnost proti gramnegativním patogenům a enterobakteriím.

Současně je aktivita Cefuroximu (lék 2. generace) v léčbě pneumokokových a stafylokokových infekcí vyšší než aktivita Cefiximu.

Použití cefatoximu

Indikace pro použití parenterálních forem cefalosporinů (Cefatoxime) jsou:

  • vývoj akutních a chronických forem sinusitidy;
  • vývoj intraabdominálních a pánevních infekcí;
  • dopad střevních infekcí (shigella, salmonella);
  • závažné stavy, při kterých je postižena kůže, měkké tkáně, klouby, kosti;
  • identifikace bakteriální meningitidy;
  • komplexní terapie kapavky;
  • vývoj sepse.

Léky se vyznačují vysokým stupněm průniku do tkání a orgánů, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim může být lékem volby pro novorozeneckou terapii. S rozvojem meningitidy u novorozeného dítěte je Cefatoxime kombinován s ampiciliny.

Vlastnosti používání Ceftriaxone

Ceftriaxon je ve svém spektru účinku podobný cefatoximu. Hlavní rozdíly jsou:

  • možnost použití Ceftriaxonu 1krát denně. Při léčbě meningitidy - 1-2krát každých 24 hodin;
  • cesta dvojité eliminace, proto není nutná úprava dávky u pacientů s renální dysfunkcí;
  • další indikace k použití jsou: komplexní léčba bakteriální endokarditidy, Lymeova choroba.

Ceftriaxon by neměl být používán během léčby u novorozenců

Léky 4. generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují zvýšeným stupněm rezistence a vykazují větší účinnost proti těmto patogenům: grampozitivní koky, enterokoky, enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa (včetně kmenů, které jsou rezistentní na účinky Ceftazidime). Indikace pro použití parenterálních forem jsou léčba:

  • nozokomiální pneumonie;
  • intraabdominální a pánevní infekce - je možná kombinace s léky na bázi metronidazolu;
  • infekce kůže, měkkých tkání, kloubů, kostí;
  • sepse;
  • neutropenická horečka.

Při použití přípravku Imipenem, který patří do čtvrté generace, je důležité vzít v úvahu, že Pseudomonas aeruginosa rychle vyvíjí rezistenci vůči této látce. Před použitím léků s takovou účinnou látkou by měla být provedena studie citlivosti původce choroby na imipenem. Lék se používá pro intravenózní a intramuskulární podávání.

Meronem má podobné vlastnosti jako imipenem. Návod k použití uvádí, že mezi rozlišovací vlastnosti patří:

  • velká aktivita proti gramnegativním patogenům;
  • menší aktivita proti stafylokokům a streptokokovým infekcím;
  • lék nepřispívá k zajištění antikonvulzivního účinku, proto může být použit při komplexní léčbě meningitidy;
  • vhodné pro intravenózní infuzi a tryskovou infuzi, neměli by intramuskulární podávání.

Použití antibakteriálního činidla ze skupiny cefalosporinů 4. generace Azactamu přispívá k zajištění menšího spektra účinku. Tento léčivý přípravek má baktericidní účinek, a to i proti Pseudomonas aeruginosa. Použití Azactamu může přispět k rozvoji takových nežádoucích vedlejších reakcí:

  • lokální projevy ve formě flebitidy a tromboflebitidy;
  • dyspeptické poruchy;
  • hepatitida, žloutenka;
  • reakce neurotoxicity.

Hlavním klinicky významným úkolem tohoto činidla je ovlivnit životně důležitou aktivitu aerobních gramnegativních patogenů. V tomto případě je Azactam alternativou k lékům ze skupiny aminoglykosidů.

Léky 5. generace

Prostředky, které patří do 5. generace, přispívají k zajištění baktericidního účinku a ničí stěny patogenů. Aktivní proti mikroorganismům vykazujícím rezistenci na cefalosporiny a léky 3. generace ze skupiny aminoglykosidů.

Cefalosporiny 5. generace jsou uváděny na farmaceutickém trhu ve formě přípravků na bázi těchto látek:

  • Ceftobiprol medocaryl je léčivý přípravek pod obchodním názvem Zinforo. Používá se při léčbě pneumonie získané v komunitě, jakož i při komplikovaných infekcích kůže a měkkých tkání. Pacient si nejčastěji stěžoval na výskyt nežádoucích účinků ve formě průjmu, bolesti hlavy, nevolnosti, svědění. Nežádoucí účinky jsou mírné, jejich vývoj by měl být hlášen ošetřujícímu lékaři. Zvláštní pozornost je třeba věnovat léčbě pacientů s křečovým syndromem v anamnéze;
  • Ceftobiprol je obchodní název společnosti Zefter. Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Indikace pro použití jsou komplikované infekce kůže a přívěsků, stejně jako infekce diabetické nohy bez současné osteomyelitidy. Před zahájením aplikace se prášek rozpustí v roztoku glukózy, vody na injekci nebo ve fyziologickém roztoku. Přípravek nelze použít k léčbě pacientů mladších 18 let..

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinů.

Cefalosporiny - vlastnosti a klasifikace antibiotik

Pro choroby způsobené patogenními mikroorganismy, bakteriemi se používají speciální antibakteriální léky. Jednou z tříd antibiotik jsou cefalosporiny. Jedná se o velkou skupinu léčiv, jejichž cílem je ničit buněčnou strukturu bakterií a jejich smrt. Podívejte se na klasifikaci léčiv, jejich vlastnosti použití.

Antibiotika ze skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny patří do skupiny β-laktamových antibiotik, v jejichž chemické struktuře je izolována kyselina 7-aminocefalosporová. Ve srovnání s peniciliny vykazují tato léčiva vyšší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkovaným mikroorganismy. První generace antibiotik nemá úplnou rezistenci na enzymy, nevykazuje vysokou rezistenci na plasmidové laktázy, proto jsou zničeny enzymy gramnegativních bakterií.

Pro stabilitu antibakteriálních léčiv, rozšiřujících spektrum baktericidního účinku ve vztahu k enterokokům a listerii, bylo vytvořeno mnoho syntetických derivátů. Izolované jsou také kombinované přípravky na bázi cefalosporinů, kde jsou kombinovány s inhibitory destruktivních enzymů, například Sulperazon.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporinů

Existují parenterální a orální cefalosporiny. Oba druhy mají baktericidní účinek, který se projevuje poškozením buněčných stěn bakterií, potlačením syntézy peptidoglykanové vrstvy. Léky vedou ke smrti mikroorganismů a uvolňování autolytických enzymů. Pouze jedna z aktivních složek této řady je absorbována v gastrointestinálním traktu - cefalexin. Zbytek antibiotik se neabsorbuje, ale vede k vážnému podráždění sliznic.

Cefalexin se rychle vstřebává a dosahuje maximální koncentrace v krvi a plicích po půl hodině u novorozenců a po hodině a půl u dospělých pacientů. Při parenterálním podání je hladina aktivní složky vyšší, takže koncentrace dosáhne maxima po půl hodině. Účinné látky se vážou na bílkoviny krevní plazmy o 10-90%, pronikají do tkání a mají různou biologickou dostupnost.

Cefalosporinové léky první a druhé generace prochází hematoencefalickou bariérou slabě, takže by se neměly užívat s meningitidou kvůli synergismu. Eliminace aktivních složek probíhá ledvinami. Pokud je funkce těchto orgánů narušena, dochází k opožděnému vylučování léčiv až o 10–72 hodin. Při opakovaném podávání léčiv je možná kumulace, což vede k intoxikaci.

Klasifikace cefalosporinů

Podle způsobu podávání se antibiotika dělí na enterální a parenterální. Podle jejich struktury, spektra účinku a stupně odolnosti vůči beta-laktamázám jsou cefalosporiny rozděleny do pěti skupin:

  1. První generace: cefaloridin, cefalothin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Za druhé: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Třetí: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixim, ceftazidim.
  4. Začtvrté: cefpirome, cefepime.
  5. Páté: ceftobiprol, ceftarolin, ceftolosan.

Cefalosporiny 1. generace

Antibiotika první generace se používají v chirurgii k prevenci komplikací, které se objevují po chirurgickém zákroku nebo během něj nebo při jeho zákrokech. Jejich použití je oprávněné při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání. Léky nejsou účinné pro léze močových cest a horních cest dýchacích. Působí v léčbě chorob způsobených streptokoky, stafylokoky, gonokoky, mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí maximální plazmatické koncentrace.

Nejznámějšími agenty skupiny jsou Cefamezin a Kefzol. Obsahují cefazolin, který se rychle dostane do postižené oblasti. Pravidelné hladiny cefalosporinu se dosahují opakovaným parenterálním podáváním každých osm hodin. Indikace pro užívání drog jsou poškození kloubů, kostí, kůže. Dnes nejsou léky tak populární, protože byly vyvinuty modernější léky pro léčbu intraabdominálních infekcí..

Druhá generace

Cefalosporiny 2. generace jsou účinné proti pneumonii získané v komunitě v kombinaci s makrolidy a jsou alternativou k penicilinům substituovaným inhibitorem. Mezi oblíbené léky v této kategorii patří Cefuroxim a Cefoxitin, které se doporučují k léčbě zánětu středního ucha, akutní sinusitidy, ale nikoli k léčbě lézí nervového systému a meningů.

Léky jsou indikovány pro předoperační antibiotickou profylaxi a lékařskou podporu chirurgických operací. Používají se k léčbě nezávažných zánětlivých onemocnění kůže a měkkých tkání a komplexně se používají k léčbě infekcí močových cest. Další lék, Cefaclor, je účinný při léčbě zánětů kostí a kloubů. Léky Kimacef a Zinacef jsou účinné proti gramnegativním proteinům, Klebsiella, streptokokům, stafylokokům. Suspenze Zeklor mohou používat děti, má příjemnou chuť.

Třetí generace

Cefalosporiny 3 generací jsou indikovány k léčbě meningitidy bakteriální povahy, kapavky, infekčních onemocnění dolních cest dýchacích, střevních infekcí, zánětu žlučových cest, shigelózy. Léky dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, používají se pro zánětlivé léze nervového systému, chronický zánět.

Skupinové léky zahrnují Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Jsou vhodné pro pacienty s renální nedostatečností. Cefoperazon je jediné inhibitorem substituované činidlo, obsahuje beta-laktamázu sulbaktam. Je účinný při anaerobních procesech, chorobách malé pánve a břišní dutiny.

Antibiotika této generace jsou kombinována s metronidazolem k léčbě pánevních infekcí, sepse, infekcí kostí, kůže, podkožního tuku. Mohou být předepsány pro neutropenickou horečku. Pro větší účinnost se předepisují cefalosporiny třetí generace v kombinaci s aminoglykosidy druhé generace. Není vhodné pro novorozeneckou terapii.

Čtvrtá generace

Cefalosporiny 4. generace se vyznačují vysokým stupněm rezistence, jsou účinnější proti grampozitivním kokům, enterokokům, enterobakteriím, Pseudomonas aeruginosa. Populární prostředky této série jsou Imipenem a Azaktam. Indikace pro jejich použití jsou nozokomiální pneumonie, pánevní infekce v kombinaci s metronidazolem, neutropenická horečka, sepse.

Imipenem se používá pro intravenózní a intramuskulární podání. Mezi jeho výhody patří skutečnost, že nemá antikonvulzivní účinek, a proto jej lze použít k léčbě meningitidy. Azactam má baktericidní účinek, může způsobovat vedlejší účinky ve formě hepatitidy, žloutenky, flebitidy, neurotoxicity. Lék slouží jako vynikající alternativa k aminoglykosidům.

Pátá generace

Cefalosporiny 5. generace pokrývají celé spektrum aktivity čtvrté a navíc ovlivňují flóru rezistentní na penicilin. Známými léky skupiny jsou Ceftobiprol a Zefter, které vykazují vysokou aktivitu proti Staphylococcus aureus, se používají při léčbě infekcí diabetické nohy bez současné osteomyelitidy.

Přípravek Zinforo se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě s komplikovanými infekcemi kůže a měkkých tkání. Může způsobit nežádoucí účinky, jako je průjem, nevolnost, bolesti hlavy a svědění. Ceftobiprol je k dispozici ve formě prášku pro přípravu infuzního roztoku. Podle pokynů se rozpustí ve fyziologickém roztoku, roztoku glukózy nebo ve vodě. Lék není předepsán až do věku 18 let, s křečovými záchvaty v anamnéze, epilepsií, selháním ledvin.

Kompatibilita s drogami a alkoholem

Cefalosporiny jsou nekompatibilní s alkoholem kvůli inhibici aldehyddehydrogenázy, reakcím podobným disulfiramu a antabusovému účinku. Tento účinek přetrvává několik dní po ukončení léčby, pokud není dodrženo pravidlo nekombinace s ethanolem, může dojít k hypotrombinémii. Kontraindikace pro použití léčivých přípravků jsou závažnou alergií na složky přípravku.

Ceftriaxon je u novorozenců zakázán kvůli riziku hyperbilirubinémie. S opatrností jsou léky předepisovány pro zhoršenou funkci jater a ledvin, což je anamnéza přecitlivělosti. Při předepisování dávky pro děti se používají snížené dávky. Důvodem je nízká tělesná hmotnost dětí a větší stravitelnost aktivních složek..

Interakce léků s léčivy řady cefalosporinů je omezená: nejsou kombinovány s antikoagulanty, trombolytiky a protidoštičkami kvůli zvýšenému riziku krvácení do střev. Kombinace léčiv s antacidy je nežádoucí z důvodu snížení účinnosti antibiotické terapie. Kombinace cefalosporinů se smyčkovými diuretiky je kvůli riziku nefrotoxicity zakázána.

Asi 10% pacientů vykazuje zvýšenou citlivost na cefalosporiny. To vede ke vzniku vedlejších účinků: alergické reakce, selhání ledvin, dyspeptické poruchy, pseudomembranózní kolitida. Při intravenózním podání roztoků je možná hypertermie, myalgie a paroxysmální kašel. Nejnovější generace léků může způsobit krvácení inhibicí růstu mikroflóry odpovědné za produkci vitamínu K. Další nežádoucí účinky:

  • střevní dysbióza;
  • kandidóza dutiny ústní, vagina;
  • eosinofilie;
  • leukopenie, neutropenie;
  • flebitida;
  • zvrácení chuti;
  • Quinckeho edém, anafylaktický šok;
  • bronchospastické reakce;
  • sérová nemoc;
  • erythema multiforme;
  • hemolytická anémie.

Jemnosti přijetí v závislosti na věku

Ceftriaxon není předepisován pacientům s infekcí žlučových cest, novorozencům. Většina léků první-čtvrté generace je vhodná pro ženy během těhotenství bez omezení rizika, nezpůsobují terratogenní účinek. Cefalosporiny páté generace jsou předepisovány těhotným ženám s vyváženým přínosem pro matku a rizikem pro dítě. Cefalosporiny pro děti jakékoli generace jsou během kojení zakázány z důvodu rozvoje dysbiózy v ústech a střevech dítěte..

Cefipim je předepisován od dvou měsíců, Cefixim - od šesti měsíců. U starších pacientů je předběžně vyšetřena funkce ledvin a jater, krev je darována na biochemickou analýzu. Na základě získaných údajů je upravena dávka cefalosporinů. To je nutné kvůli zpomalení vylučování aktivních složek léčiv v závislosti na věku. S patologií jater je dávkování také sníženo, během léčby jsou monitorovány jaterní funkční testy.

Cefalosporinová antibiotika: názvy cefalosporinových léků

Antibiotika řady cefalosporinů jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Takových antibiotik bylo pět generací. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které dobře fungují s různými infekcemi a mohou být dobře snášeny i malými dětmi. Snadno se používají a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních chorob..

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval tyfové patogeny, houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby, zvanou cefalosporin, na jejímž základě byly vytvořeny antibakteriální léčiva, sloučenou do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Cefaloloridin se stal prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je způsoben jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se..

První a druhá generace léčiv prokázala svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamáz, které produkují gramnegativní bakterie. Nejnovější generace cefalosporinových antibiotik se ukázala být odolnější a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Klasifikace

Cefalosporiny se dělí do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, cesta podání. Nejběžnější je však klasifikace podle generací. Podívejme se podrobněji na seznam cefalosporinových léků a jejich účel.

Léky 1. generace

Nejoblíbenější drogou je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Prostřednictvím parenterálního podávání se dostává do postižené oblasti a nejvyšší koncentrace účinné látky je dosaženo, pokud je léčivo podáváno třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že relativně nedávno byl tento lék široce používán k léčbě velkého počtu infekčních chorob. Ale s příchodem modernějších léků 3-4 generací, to už nebylo předepsané pro léčbu intraabdominálních infekcí..

Drogy druhé generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Léky jako Zinacef, Kimacef jsou účinné proti:

  • infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
  • gram-negativní bakterie.

Cefuroxim je lék, který není účinný proti morganele, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelností. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění meningů..

Suspenze Zeklor je předepsána i pro děti a má příjemnou chuť. Lék může být vyráběn ve formě tablet, suchého sirupu a tobolek.

Cefalosporinové léky 2. generace se předepisují v následujících případech:

  • exacerbace otitis media a sinusitis;
  • léčba pooperačních stavů;
  • chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt pneumonie získané v komunitě;
  • infekce kostí, kloubů, kůže.

Drogy 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace použity v nemocničních zařízeních k léčbě závažných infekčních chorob. V současné době se tyto léky používají také v ambulantní klinice kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace jsou předepisovány v následujících případech:

  • parenterální typy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
  • vnitřní léky se používají k léčbě mírné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Parenterální cefatoxím pomáhá v následujících případech:

  • sinusitida akutních a chronických forem;
  • střevní infekce;
  • bakteriální meningitida;
  • sepse;
  • pánevní a intraabdominální infekce;
  • těžké léze kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
  • jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm průniku do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim lze použít při léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco se kombinuje s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4. generace se neuvolňují v tabletách, protože tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu, a proto aktivní složky nemohou proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou odolnost a vykazují vyšší účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepisována k léčbě:

  • nozokomiální pneumonie;
  • infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
  • pánevní a intraabdominální infekce;
  • neutropenická horečka;
  • sepse.

Jedním z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle vyvinout rezistenci na tuto látku. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Další lék, Meronem, je svým charakterem podobný Imipenemu a má následující vlastnosti:

  • vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
  • nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
  • nemá antikonvulzivní účinek;
  • se používá pro intravenózní infuzi tryskáním nebo kapáním, ale měl by se zdržet intramuskulární injekce.

Léčivo Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících vedlejších reakcí:

  • vznik tromboflebitidy a jen flebitidy;
  • žloutenka, hepatitida;
  • dyspeptické poruchy;
  • reakce neurotoxicity.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek a pomáhají ničit stěny patogenů. Taková antibiotika jsou aktivní proti mikroorganismům, u nichž se vyvinula rezistence na cefalosporiny třetí generace a na léčiva ze skupiny aminoglykosidů..

Zinforo - tento lék se používá k léčbě komunitně získané pneumonie, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kůže. Jeho vedlejšími reakcemi jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. Pacienti s křečovým syndromem by měli přípravek Zinforo užívat opatrně.

Zefter - takové léčivo se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán pro léčbu přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i pro infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně širokou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené díky nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá má své vlastní spektrum účinku..

Antibiotika skupiny cefalosporinů, použití

Pokud jde o antimikrobiální účinek, patří k antibiotikům s širokým spektrem účinku, jsou rezistentní na penicilinázu (pokud jste zapomněli, připomínám vám, že se jedná o enzym v bakteriální buňce, který ničí penicilin).

Cefalosporiny jsou semisyntetické sloučeniny. Všechny syntetizované deriváty jsou obvykle rozděleny do 4 generací. Každá generace zvyšuje jejich stabilitu, aktivitu a spektrum účinku. Používají se hlavně k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi (např. Ledvinové infekce, cystitida) nebo grampozitivními bakteriemi, pokud jsou peniciliny neúčinné. Většina cefalosporinů se špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu, některé se užívají perorálně (cefalexin).

Z nežádoucích účinků na cefalosporiny jsou nejčastější alergie, zejména pokud existuje alergie na peniciliny. Vyskytují se také poruchy jater a ledvin, při injekci se může objevit bolest, pálení a zánětlivá reakce. Pokud se léky používají interně, může dojít ke zhoršení trávení (bolest břicha, průjem, zvracení). Účinek cefalosporinů na plod nebyl dosud dostatečně studován, proto jsou těhotné ženy předepisovány pouze ze zdravotních důvodů.

Cefalosporiny 1. generace:

Při perorálním podání se neabsorbuje, intramuskulárně nebo intravenózně. Při intramuskulárním podání se terapeutická koncentrace v krvi udržuje po dlouhou dobu (podává se každých 8 až 12 hodin, v závislosti na závažnosti onemocnění). Při intramuskulární injekci rozpusťte obsah injekční lahvičky ve 2-3 ml izotonického NaCl (fyziologický roztok) nebo vody na injekci, vstříkněte hluboko do svalu.

  • Reflinový prášek pro injekční roztok 1g ("Ranbaxi", Indie)
  • Prášek sodné soli cefazolinu pro injekční roztok 1g
  • Prášek sodné soli cefazolinu pro injekční roztok 500 mg
  • Totacef prášek pro injekční roztok 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezinový prášek pro injekční roztok 1g ("KRKA", Slovinsko)
  • Kefzolový prášek pro přípravu injekčního roztoku 1g ("Eli Lilly", USA).

Stabilní v kyselém prostředí žaludku, rychle vstřebatelné, zejména před jídlem.

Užívá se 4krát denně (každých 6 hodin). Pokud máte játra, onemocnění ledvin, musíte dávku snížit..

  • Cephalexinové uzávěry. 250 mg č. 20
  • Čepice Lexin. 500 mg č. 20 ("Hikma", Jordánsko)
  • Prášek Lexin-125 pro přípravu suspenze pro orální podání 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordánsko)
  • Prášek Leksin-250 pro přípravu suspenze pro orální podání 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordánsko)
  • Granule Ospexinu pro přípravu suspenze pro orální podání 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Rakousko)
  • Ospeksin granule pro přípravu suspenze pro orální podávání 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Rakousko)
  • Ospexinové čepice. 250 mg č. 10 (Biochemie, Rakousko)
  • Ospexinové čepice. 500 mg č. 10 (Biochemie, Rakousko)
  • Prášek Sporidex pro přípravu suspenze pro orální podání 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indie)
  • Čepice Sporidex. 30 mg č. 30 ("Ranbaxi", Indie)
  • Čepice Sporidex. 500 mg č. 10 ("Ranbaxi", Indie).

Cefadroxil

  • Čepice Duracef. 500 mg č. 12 (UPSA, Francie)
  • Duracef prášek pro přípravu suspenze pro orální podání 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francie).

Cefalosporiny 2. generace:

Vstřikuje se 3-4krát denně intravenózně nebo intramuskulárně

  • Zinacef prášek pro přípravu injekčního roztoku 1,5 g ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinacef prášek pro přípravu injekčního roztoku 250 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Prášek Zinacef pro injekční roztok 750 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Vezměte 2krát denně.

  • Zinnat granule pro přípravu perorální suspenze 125 mg / 5 ml 100 ml ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinnat tab.125mg č. 10 ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Zinnat tab.250mg č. 10 ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Aplikováno intramuskulárně nebo intravenózně každých 8 hodin. Zvláštní opatrnosti použijte, pokud dojde k poškození jater a ledvin.

  • Mefoxinový prášek pro injekční roztok 1 g ("MSD", USA).

Široké spektrum antimikrobiálních účinků. Bere se 3krát denně. Průběh léčby je obvykle 7-10 dní. Nežádoucí účinky mohou zahrnovat zažívací potíže (nauzea, zvracení, průjem), závratě, bolesti hlavy, žloutenka.

  • Čepice Wercef. 250 mg č. 3 ("Ranbaxi", Indie).

Cefalosporiny 3. generace:

Výrazně širší spektrum účinku a antimikrobiální aktivity

Používá se intramuskulárně a intravenózně. Při intramuskulárním podání se 1 g prášku rozpustí ve 2 g vody pro injekce. Zadejte 2krát denně (každých 12 hodin). Lék je doprovázen rozpouštědlem obsahujícím lidokain pro snížení bolesti při injekci.

  • Claforan prášek pro injekční roztok 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Prášek sodné soli cefotaximu pro injekční roztok 1g (Hoechst Marion Roussel).

Dobře proniká do orgánů a tkání. Obvykle se používá každých 8-12 hodin, v závislosti na závažnosti infekce. Rozpusťte v izotonickém roztoku NaCl (fyziologický roztok) nebo 5% roztoku glukózy. Pro intramuskulární podání může být rozpuštěn v 0,5% nebo 1% roztoku lidokainu. Objem rozpouštědla závisí na způsobu podání a množství prášku v injekční lahvičce. Když se přidá voda, léčivo se rozpouští s vytvářením bublin, tlak uvnitř láhve stoupá, proto se doporučuje přidávat rozpouštědlo po částech a po protřepání lahvičky vložte jehlu stříkačky do korku, aby plyn vycházel z láhve a tlak se normalizoval. Hotový roztok může mít barvu od světle žluté do tmavě žluté.

  • Prášek Fortum pro přípravu injekčního roztoku 1g ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Prášek Fortum pro přípravu injekčního roztoku 500 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
  • Fortum prášek pro injekční roztok 250 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Dobře proniká do orgánů a tkání. Používá se intramuskulárně a intravenózně. Při intramuskulárním podání se 1 g prášku rozpustí ve 2 g vody pro injekce. Zadejte jednou denně (každých 24 hodin). U onemocnění jater a ledvin je nutné dávku snížit..

  • Prášek sodné soli ceftriaxonu pro injekční roztok 1g ("Ranbaxi", Indie)
  • Prášek sodné soli ceftriaxonu pro injekční roztok 500 mg ("Ranbaxi", Indie)
  • Prášek Oframax pro přípravu injekčního roztoku 1g ("Ranbaxi", Indie).

Cefalosporiny 4. generace:

Vysoká stabilita. Široké spektrum účinku - aktivní proti většině známých bakterií.

Zadejte dvakrát denně (každých 12 hodin) intramuskulárně nebo intravenózně. Průběh léčby je obvykle 7-10 dní. Pro intramuskulární podání může být rozpuštěn v 0,5% nebo 1% roztoku lidokainu, izotonickém roztoku NaCl, 5% a 10% roztoku glukózy. Objem rozpouštědla závisí na způsobu podání a množství prášku v injekční lahvičce. Lék je obvykle dobře snášen. Nejčastější poruchy trávicího systému a alergické reakce. Nedoporučuje se používat, pokud je intolerance na jiná cefalosporiny, peniciliny nebo makrolidová antibiotika. Během skladování může roztok nebo prášek ztmavnout, což nemá vliv na jeho aktivitu.

  • Maxipim prášek pro injekční roztok (Bristol-Myers Squibb).

Názvy antibiotik cefalosporinu

Jednou z nejčastějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Svým mechanismem působení patří k inhibitorům syntézy buněčných stěn a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinku, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré snášenlivosti pacientů jsou tyto léky vedoucími léky na předpisech pro léčbu pacientů a představují asi 85% z celkového objemu antibakteriálních látek..

Seznam léků pro pohodlí předkládá pět skupin generací.

Parenterální nebo intramuskulární (dále jen IM):

  • Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Orální, tj. formy pro orální podání, tabletované nebo ve formě suspenzí (dále jen trans):

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Stáda Cefaclor).
  • Cefuroxim-axetil (Zinnat).
  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).
  • Cefditoren (Spectracef).
  • Cefixim (Suprax, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zefter).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cefalosfér. ve vztahu ke známým bakteriím od - (rezistence mikroorganismů k působení léku) na ++++ (maximální účinnost).

BakterieGenerace
GR+++++++++++++
GR-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerobes-+/-
Pracují pouze cefoxitin a cefotetan *
+++
PoznámkyNepřiřazeno k MRSA, entero-, meningo- a gonokokům, listerii, kmenům produkujícím beta-laktamázu a Pseudomonas aeruginosa.Není účinný proti Pseudomonas aeruginosa, seratia, většině anaerobů, morganele.Neovlivňuje B.fragilis (anaerobes).Účinný i proti kmenům rezistentním na penicilin.

* Antibiotika skupiny cefalosporinů, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Čtěte dále: Výhody a poškození antibiotik pro tělo

V roce 1945 izoloval italský profesor Giuseppe Brotzu při studiu schopnosti samočistění odpadních vod kmen kmene houby schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivní a gramnegativní flóry. Během dalšího výzkumu bylo léčivo z kultury Cephalosporium acremonium testováno na pacientech se závažnými formami tyfu, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlému zotavení pacientů..

První antibiotikum řady cefalosporinů, cefalothin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou společností Eli Lilly.

Zdrojem pro získání byl cefalosporin C - přirozený výrobce plísní a zdroj 7-aminocefalosporové kyseliny. V lékařské praxi se používají polosyntetická antibiotika získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován cefazolin, který se stal hlavním antibakteriálním lékem po celé desetiletí.

Cefuroxim, získaný v roce 1977, se stal první drogou a předkem druhé generace. Nejčastěji používaná antibiotika v lékařské praxi, ceftriaxon, byla vytvořena v roce 1982, je aktivně používána a „se nevzdává“ dodnes.

Průlom v léčbě infekce Pseudomonas aeruginosa lze nazvat přijetím Ceftazidime v roce 1983.

Přes přítomnost podobnosti struktury s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního působení a přítomnost zkřížených alergií, mají cefalosporiny rozšířené spektrum vlivu na patogenní flóru, vysokou odolnost vůči působení beta-laktamáz (enzymy bakteriálního původu, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla s beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů určuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům..

Všechny léky v této třídě se liší:

  • baktericidní účinek na patogeny;
  • snadná tolerance a relativně nízký počet nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními činidly;
  • přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
  • vysoký synergismus s aminoglykosidy;
  • minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhodou cefalosporinů je také dobrá biologická dostupnost. Cefalosporinová antibiotika v tabletách jsou v trávicím traktu vysoce stravitelná. Absorpce finančních prostředků se zvyšuje, pokud se spotřebuje během jídla nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou Cefaclor). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak pro i / v, tak i / m cesty podání. Mají vysoký index distribuce v tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léků jsou vytvářeny ve strukturách plic, ledvin a jater..

Ceftriaxon a cefoperazon poskytují vysoké hladiny léku v žluči. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje efektivní použití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim a ceftriaxon jsou schopny procházet hematoencefalickou bariérou, vytvářejí klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou indikovány k zánětu sliznice mozku.

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou nejúčinnější proti organismům ve fázích růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy svých monomerů a narušuje syntézu křížových polypeptidových můstků. Avšak vzhledem k biologické specifičnosti patogenu jsou možné různé nové struktury a způsoby fungování mezi různými druhy a třídami..

Mykoplazma a prvoky neobsahují membránu a některé druhy hub obsahují chitinózní stěnu. V důsledku této specifické struktury nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost pravých virů proti antimikrobiálním látkám je způsobena nepřítomností molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Kromě přírodních, díky specifickým morfofyziologickým vlastnostem druhu, lze získat rezistenci.

Nejvýznamnějším důvodem pro vznik tolerance je iracionální antibiotická terapie.

Chaotické, nepřiměřené předepisování léků, časté zrušení s přechodem na jiný lék, užívání jednoho léku s krátkými časovými intervaly, porušení a podceňování dávek předepsaných v pokynech, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vede ke vzniku mutací a vzniku rezistentních kmenů, které nereagují na klasické režimy léčba.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi antibiotickými předpisy zcela obnovují citlivost bakterií na její účinky..

Mutace a chov

  • Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvíjí se na makrolidy, rifampicin, kyselinu nalidixovou.
  • Pomalý typ penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Převodový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutika. Syntéza beta-laktamáz mikroorganismy ničí strukturu léčiva a způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Nejčastěji je rezistence typická pro:

  • stafylokoky a enterokoky;
  • colibacillus;
  • klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • pseudomonas.
  • streptokoky a pneumokoky;
  • meningokoková infekce;
  • salmonel.

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi k prevenci operačních a pooperačních komplikací. Používá se pro zánětlivé procesy kůže a měkkých tkání.

Není účinný pro infekce močových cest a horních cest dýchacích. Používá se k léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Účinný u pacientů s nelékařskou peneumonií, dobře kombinovaný s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k penicilinům chráněným inhibitorem.

  1. Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
  2. Nepoužívá se pro poškození nervové soustavy a meningů.
  3. Používá se pro předoperační antibiotickou profylaxi a lékařské krytí pro chirurgický zákrok.
  4. Je předepsán pro mírná zánětlivá onemocnění kůže a měkkých tkání.
  5. Je součástí komplexní léčby infekcí močových cest.

Často se používá sekvenční terapie, při parenterálním podání sodné soli Cefuroximu, následované přechodem na perorální podání Cefuroxim axetilu.

Není předepsán pro akutní zánět středního ucha, vzhledem k nízkým koncentracím média v tekutině. ucho. Účinný při léčbě infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

Používá se pro bakteriální meningitidu, kapavku, infekční onemocnění dolních dýchacích cest, střevní infekce a zánět žlučových cest.

Dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, mohou být použity pro zánětlivé bakteriální léze nervového systému.

Jsou léky volby pro léčbu pacientů se selháním ledvin. Vylučuje se ledvinami a játry. Změny a úpravy dávky jsou nezbytné pouze pro kombinované poškození ledvin a jater.

Cefoperazon prakticky nepřekračuje hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá pro meningitidu.

Čtěte dále: Výběr analogů ceftriaxonu v různých formách uvolňování

Je jediným inhibitorem chráněným cefalosporinem.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s beta-laktamázovým inhibitorem sulbactamem.

Je účinný pro anaerobní procesy, lze jej předepsat jako jednosložkovou terapii zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Rovněž se aktivně používá pro nemocniční infekce závažného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Antibiotika cefalosporiny dobře fungují s metronidazolem při léčbě intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou léky volby pro těžké, komplikované inf. močové cesty. Používají se pro sepse, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Předepsáno pro neutropenickou horečku.

Pokrývá celé spektrum aktivity 4. a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

  • mladší 18 let;
  • pacienti s anamnézou záchvatů, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zefter) je nejúčinnější léčba diabetických infekcí nohou.

Parenterální správa

Používá se v / in a in / m úvodu.

názevVýpočet pro dospěléDávky cefalosporinových antibiotik pro děti
(sloupec je uveden na základě mg / kg za den)
CefazolinPředepisuje se ve výši 2,0 - 6,0 g / den pro tři injekce.
Pro profylaktické účely jmenujte 1-2 g jednu hodinu před zahájením operace.
50-100, dělení 2-3krát.
Cefuroxim2,25-4,5 g denně, ve 3 aplikacích.50-100 pro 2 rubly.
Cefotaxime3,0 až 8,0 g třikrát.

Pro meningitidu do 16 g v šesti injekcích. Pro kapavku 0,5 g intramuskulárně, jednou.

40 až 100 ve dvou správách.

Meningitida - 100 za 2 rublů Ne více než 4,0 g za den.

Ceftriaxon1 g každých 12 hodin.

Meningitida - 2 g každých dvanáct hodin Kvapavka - 0,25 g jednou.

Pro léčbu akutního zánětu středního ucha se používá dávka 50 ve třech injekcích. nejvýše 1 g najednou.
Ceftazidime3,0 - 6,0 g ve 2 podáních30-100 najednou.
Pro meningitidu 0,2 g pro dvě injekce.
CefoperazonOd 4 do 12 g ve 2-4 úvodech.50-100 třikrát.
Cefepim2,0 až 4,0 g dvakrát.Ve věku nad dva měsíce použijte 50 a rozdělte je na tři injekce.
Cefoperazon / sulbactam4,0 - 8,0 g pro 2 injekce.40-80 ve třech aplikacích.
Ceftobiprol500 mg každých osm hodin jako 120 minutová IV infuze.-

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

  1. Předepisování antacid významně snižuje účinnost antibiotické terapie..
  2. Nedoporučuje se kombinovat cefalosporiny s antikoagulanty a antiagregačními přípravky, trombolytiky - zvyšuje to riziko střevního krvácení.
  3. Nekombinujte se smyčkovými diuretiky kvůli riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazon má při konzumaci alkoholu vysoké riziko disulfiramového účinku. Přetrvává až několik dní po úplném vysazení léku. Může způsobit hypoprothrombinémii.

Zpravidla, dobře snášené pacienty, je však třeba vzít v úvahu vysokou frekvenci křížových alergických reakcí s peniciliny.

Dyspeptické poruchy jsou nejčastější, zřídka pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, orální a vaginální kandidóza, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprothrombinémie, eozinofilie, leuko a neutropenie).

Se zavedením Zefteru je možné vyvinout flebitidu, perverzní chuť, výskyt alergických reakcí: Quinckeho edém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj séra, výskyt erythema multiforme.

Méně častá hemolytická anémie.

Ceftriaxon není předepisován novorozencům, vzhledem k vysokému riziku vzniku kernicterus (v důsledku vytěsnění bilirubinu ze spojení s albuminem krevní plazmy), není předepisován pacientům s infekcemi žlučových cest.

Cefalosporiny 1–4 generace se používají k léčbě žen během těhotenství bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Za páté - předepisuje se v případech, kdy je pozitivní účinek na matku vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Trocha pronikne do mateřského mléka, ale jmenování během kojení může u dítěte způsobit dysbiózu ústní sliznice a střev. Rovněž se nedoporučuje používat pátou generaci, Cefixime, Ceftibuten.
U novorozenců se doporučují vyšší dávky kvůli pomalému vylučování ledvinami. Je důležité si uvědomit, že Cefipim je povolen pouze od věku dvou měsíců a Cefixim od věku šesti měsíců..
U starších pacientů je třeba upravit dávkování na základě výsledků testů renálních funkcí a biochemických krevních testů. Důvodem je zpomalení vylučování cefalosporinů v závislosti na věku.

S patologií jaterních funkcí je nutné snížit použité dávky a kontrolovat jaterní funkční testy (ALAT, ASAT, thymolový test, úroveň celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek byl připraven lékařem infekčních chorob
Chernenko A. L.

Čtěte dále: Vše o moderní klasifikaci antibiotik

Stále máte otázky? Získejte konzultaci s lékařem zdarma!

Kliknutím na tlačítko se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Konzultace s lékařem zdarma

Antibiotika řady cefalosporinů jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Takových antibiotik bylo pět generací. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které dobře fungují s různými infekcemi a mohou být dobře snášeny i malými dětmi. Snadno se používají a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních chorob..

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval tyfové patogeny, houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby, zvanou cefalosporin, na jejímž základě byly vytvořeny antibakteriální léčiva, sloučenou do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Cefaloloridin se stal prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je způsoben jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se..

První a druhá generace léčiv prokázala svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamáz, které produkují gramnegativní bakterie. Nejnovější generace cefalosporinových antibiotik se ukázala být odolnější a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Cefalosporiny se dělí do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, cesta podání. Nejběžnější je však klasifikace podle generací. Podívejme se podrobněji na seznam cefalosporinových léků a jejich účel.

Léky 1. generace

Nejoblíbenější drogou je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Prostřednictvím parenterálního podávání se dostává do postižené oblasti a nejvyšší koncentrace účinné látky je dosaženo, pokud je léčivo podáváno třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že relativně nedávno byl tento lék široce používán k léčbě velkého počtu infekčních chorob. Ale s příchodem modernějších léků 3-4 generací, to už nebylo předepsané pro léčbu intraabdominálních infekcí..

Drogy druhé generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Léky jako Zinacef, Kimacef jsou účinné proti:

  • infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
  • gram-negativní bakterie.

Cefuroxim je lék, který není účinný proti morganele, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelností. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění meningů..

Suspenze Zeklor je předepsána i pro děti a má příjemnou chuť. Lék může být vyráběn ve formě tablet, suchého sirupu a tobolek.

Cefalosporinové léky 2. generace se předepisují v následujících případech:

  • exacerbace otitis media a sinusitis;
  • léčba pooperačních stavů;
  • chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt pneumonie získané v komunitě;
  • infekce kostí, kloubů, kůže.

Drogy 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace použity v nemocničních zařízeních k léčbě závažných infekčních chorob. V současné době se tyto léky používají také v ambulantní klinice kvůli zvýšenému růstu rezistence patogenů na antibiotika. Léky 3. generace jsou předepisovány v následujících případech:

  • parenterální typy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
  • vnitřní léky se používají k léčbě mírné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Parenterální cefatoxím pomáhá v následujících případech:

  • sinusitida akutních a chronických forem;
  • střevní infekce;
  • bakteriální meningitida;
  • sepse;
  • pánevní a intraabdominální infekce;
  • těžké léze kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
  • jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm průniku do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim lze použít při léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco se kombinuje s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4. generace se neuvolňují v tabletách, protože tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu, a proto aktivní složky nemohou proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou odolnost a vykazují vyšší účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepisována k léčbě:

  • nozokomiální pneumonie;
  • infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
  • pánevní a intraabdominální infekce;
  • neutropenická horečka;
  • sepse.

Jedním z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle vyvinout rezistenci na tuto látku. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Další lék, Meronem, je svým charakterem podobný Imipenemu a má následující vlastnosti:

  • vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
  • nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
  • nemá antikonvulzivní účinek;
  • se používá pro intravenózní infuzi tryskáním nebo kapáním, ale měl by se zdržet intramuskulární injekce.

Léčivo Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících vedlejších reakcí:

  • vznik tromboflebitidy a jen flebitidy;
  • žloutenka, hepatitida;
  • dyspeptické poruchy;
  • reakce neurotoxicity.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek a pomáhají ničit stěny patogenů. Taková antibiotika jsou aktivní proti mikroorganismům, u nichž se vyvinula rezistence na cefalosporiny třetí generace a na léčiva ze skupiny aminoglykosidů..

Zinforo - tento lék se používá k léčbě komunitně získané pneumonie, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kůže. Jeho vedlejšími reakcemi jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. Pacienti s křečovým syndromem by měli přípravek Zinforo užívat opatrně.

Zefter - takové léčivo se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán pro léčbu přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i pro infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně širokou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené díky nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá má své vlastní spektrum účinku..

Cefalosporiny patří mezi β-laktamová antibiotika. Jsou strukturně podobné penicilinům a mají podobný mechanismus účinku, navíc u některých pacientů dochází ke zkřížené alergii.

V této skupině jsou 4 generace drog. Antibiotika 1., 2. a 3. generace mohou být použita jak parenterálně, tak orálně.

Mezi antibiotika generace I patří:

  • léky používané k parenterálnímu podávání - cefazolin;
  • léky pro orální použití - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotika druhé generace zahrnují:

  • léky používané pro injekce na bázi cefuroximu;
  • léky určené k perorálnímu podávání založené na cefacloru, cefuroxim axetilu.

Generace III předložená:

  • prostředky pro parenterální léčbu - Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidime, Cefoperazon;
  • léky na bázi Cefixime, Ceftibuten, které se používají interně.

Generaci IV představuje pouze jedna droga - Cefepim. Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání..

Cefalosporiny narušují syntézu buněčné stěny mikrobu, což vede k jeho smrti, to znamená, že antibiotika této skupiny mají baktericidní účinek.

Rozsah antimikrobiální aktivity a aplikace

Všechny cefalosporiny jsou neaktivní proti následujícím mikroorganismům:

  • enterokoky;
  • meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus;
  • listeria.

V linii od generace I do III pro antibiotika řady cefalosporinů existuje tendence rozšiřovat rozsah účinku a zvyšovat antimikrobiální aktivitu proti gramnegativní mikroflóře s mírným snížením účinnosti proti grampozitivním bakteriím.

Játra jsou hlavním orgánem lidského těla, které se aktivně podílí na přeměně léků užívaných lidmi. Z tohoto důvodu je důležité chránit játra před negativními účinky po nebo během nuceného příjmu antibiotik...

Antibiotika 1. generace způsobují smrt takových mikroorganismů, jako jsou:

  • streptokoky;
  • meticilin-citlivé stafylokoky;
  • Escherichia koli;
  • proteus mirabilis;
  • pár anaerobů.

Všechna léčiva v této skupině mají stejný rozsah antimikrobiální aktivity, ale léčiva určená k perorálnímu podávání jsou o něco nižší než léčiva k parenterálnímu podávání..

Cefalosporiny druhé generace jsou aktivnější ve vztahu k gramnegativní mikroflóře ve srovnání s léky první generace, způsobují smrt takových bakteriálních kmenů, jako jsou:

  • streptokoky a stafylokoky (a jsou citlivější na cefuroxim než na cefacloromy);
  • gonokoky (Cefuroxim);
  • moraxella catarrhalis (cefuroxim);
  • Haemophilus influenzae (Cefuroxime);
  • Escherichia koli;
  • shigella;
  • salmonella;
  • proteus mirabilis a obyčejný;
  • klebsiella;
  • citrobacter.

Hlavní antibakteriální léčiva třetí generace jsou Cefotaxim a Ceftriaxon. Mají podobné spektrum terapeutické aktivity a způsobují smrt následujících mikroorganismů:

  • pneumokoky;
  • streptokoky (včetně hemolytických);
  • korynebakterie;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokoky;
  • gonokoky;
  • chřipkové tyčinky;
  • moraxella katarralis;
  • enterobacteriaceae.

Ceftazidim a cefoperazon se liší v tom, že jsou ve vztahu ke streptokokům méně aktivní než cefotaxim a ceftriaxon, ale způsobují smrt Pseudomonas aeruginosa.

Perorální cefalosporiny třetí generace jsou neúčinné proti stafylokokům a Ceftibuten také proti pneumokokům a hemolytickým streptokokům.

Jediný zástupce cefalosporinů IV generace Cefepim má podobné spektrum antimikrobiální aktivity jako antibiotika III. Generace.

Zpětná vazba od naší čtenáře - Maria Ostapové

Nedávno jsem četl článek, který řekl, že musíte začít léčit jakoukoli chorobu pomocí jaterního čištění. A mluvilo se o léku Leviron Duo k ochraně a očištění jater. S pomocí tohoto léku můžete nejen chránit játra před negativními účinky užívání antibiotik, ale také ji obnovit.

Nebyl jsem zvyklý důvěřovat žádným informacím, ale rozhodl jsem se zkontrolovat a objednat obal. Začal jsem přijímat a všiml jsem si, že se objevila síla, stal jsem se energičtější, hořkost v mých ústech zmizela, nepříjemné pocity v mém žaludku zmizely a zlepšila se moje pleť. Zkuste a vy, a pokud má někdo zájem, pak níže je odkaz na článek.

  1. Antibiotika generace I jsou předepisována na onemocnění kůže a pohybového aparátu, probíhající mírnou formou.
  2. Prostředky ze skupiny druhé generace jsou předepsány pro choroby genitourinárního systému, horních a dolních cest dýchacích (angína, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida).
  3. Léky třetí generace mají stejný rozsah indikací pro použití jako antibiotika druhé generace. A kromě toho úspěšně bojují s chorobami, jako je shigelóza, kapavka, strupy, borelióza přenášená klíšťaty.
  4. Léky IV generace jsou účinné při sepse, zánětu a abscesech plic, hnisavé pohrudnici, onemocnění kloubů.

Kontraindikace jmenování a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití jsou následující podmínky:

  • individuální nesnášenlivost;
  • období laktace;
  • děti se zvýšeným sérovým bilirubinem, zejména předčasně narozené děti (pro ceftriaxon);
  • patologie jater (pro Cefoperazon).

S intolerancí na peniciliny je možná zkřížená alergie na cefalosporiny 1. generace.

Během léčby se mohou objevit nežádoucí reakce, jako například:

  • alergie;
  • křeče;
  • hemolytické poruchy (pozitivní antigenlobulinový test, eozinofilie, snížené leukocyty, agranulocytóza, anémie, s jmenováním Cefoperazonu - trombocytopenie);
  • zvýšení transaminázové aktivity (zejména při léčbě cefoperazonem);
  • cholestáza a pseudocholestáza (pokud jsou předepsány vysoké dávky ceftriaxonu);
  • bolest břicha;
  • žaludeční nevolnost;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • pseudomembranózní kolitida;
  • drozd;
  • flebitida (se zaváděním léků intravenózně);
  • bolestivost v místě vpichu.

Stručná charakteristika léčiv

Cefalosporiny v tabletách mají následující rozdíly:

MEDINFO: DOCTORY JSOU ALARM! Podle nejnovějších údajů WHO vede infekce parazity k vzniku téměř všech závažných onemocnění u lidí. Chcete-li se chránit, stačí přidat pár kapek do vody... Přečtěte si rozhovor s hlavním parazitologem země

    Cefalexin patří k lékům 1. generace. Má vysokou aktivitu proti streptokokům a stafylokokům. Při předepisování je třeba mít na paměti, že je možné vyvinout zkříženou alergii s nesnášenlivostí na penicilin.

Cefuroxim acetyl patří do druhé generace. Antibiotikum má různé obchodní názvy: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Je vysoce účinný proti enterobaktériím, moraxelám a hemofilům.

Předepisuje se několikrát denně u nemocí, jako je pneumonie, furunkulosa, pyelonefritida. Na pozadí léčby tímto antibiotikem se nejčastěji vyskytují vedlejší účinky, jako je nauzea, zvracení, uvolněná stolice, změny v periferní krvi..

  • Cefixim patří k lékům třetí generace, má široké spektrum účinku, dobře proniká do všech tělesných tkání, způsobuje smrt Pseudomonas aeruginosa a enterobakterie.
  • Ceftibuten, který se vyznačuje širokým spektrem terapeutické aktivity, má málo kontraindikací (přecitlivělost a věk do šesti měsíců) a vedlejší účinky, se také vyrábí z léků III. Generace ve formě tablet..
  • Cefalosporiny v tabletách mají několik výhod:

    1. Nejsou ničeny enzymem beta-laktamázy.
    2. Jsou jednoduché a snadno se používají. Pacient si může vzít pilulku sám bez pomoci.
    3. Lze s nimi zacházet doma..
    4. Při užívání tablet se nevyskytují komplikace, jako je flebitida a další lokální zánětlivé reakce charakteristické pro injekce.

    Lékař předepisuje antibakteriální léčiva této skupiny v tabletách pro dospělé ve vhodné dávce, kterou vybere na základě závažnosti onemocnění, užívání jiných léků a somatických patologií. Trvání léčby je 7-10 dní.

    V pediatrii se předepisují v závislosti na závažnosti infekce, věku a hmotnosti dítěte..

    Pro úplnější absorpci by se tyto léky měly přednostně užívat po jídle. Současně se doporučuje užívat antimykotika a probiotika, aby se zabránilo rozvoji superinfekce..

    Je nepřijatelné užívat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem - pouze odborník, který vyhodnotí stav pacienta, může předepsat odpovídající terapii.

    VAŠE RODINA NELZE VYDĚLAT Z TRVALÝCH CHOROB?

    Vy a vaše rodina onemocníte velmi často a jsou léčeni pouze antibiotiky? Vyzkoušeli jste mnoho různých léků, utratili spoustu peněz, úsilí a času a výsledek je nulový? Je pravděpodobné, že léčíte účinek, ne příčinu..

    Slabá a snížená imunita způsobuje, že naše tělo je NEDOSTATEČNÉ. Nemůže odolat pouze infekcím, ale také patologickým procesům, které způsobují TUMORY A RAKOVINY!

    Naléhavě musíme jednat! Proto jsme se rozhodli zveřejnit exkluzivní rozhovor s Alexandrem Myasnikovem, ve kterém sdílí penny metodu posílení imunity.