NÁVOD
o používání léčivého přípravku
pro lékařské použití
Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.
• Pokyny si uschovejte, možná je budete potřebovat znovu..
• Máte-li jakékoli dotazy, navštivte svého lékaře.
• Tento léčivý přípravek byl předepsán Vám osobně a neměl by se předávat jiným, protože by mu mohl ublížit, i když máte stejné příznaky jako vy..
Evidenční číslo
Jméno výrobku
Název seskupení
amoxicilin + kyselina klavulanová
Léková forma
Potahované tablety
Složení
Účinné látky (jádro): každá 250mg + 125mg tableta obsahuje 250 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá 500mg + 125mg tableta obsahuje 500 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá 875 mg + 125 mg tableta obsahuje 875 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli.
Pomocné látky (pro každou dávku): koloidní oxid křemičitý 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, sodná sůl kroskarmelosy 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, stearát hořečnatý 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, mastek 13,40 mg (pro dávku 250 mg + 125 mg), mikrokrystalická celulóza až 650 mg / až 1060 mg / nahoru 1435 mg;
filmová potahovací tableta 250 mg + 125 mg - hypromelóza 14,378 mg, ethylcelulóza 0,702 mg, polysorbát 80 - 0,780 mg, triethylcitrát 0,793 mg, oxid titaničitý 7,605 mg, mastek 1,742 mg;
filmový potah tablety 500 mg + 125 mg - hypromelóza 17,696 mg, ethylcelulóza 0,864 mg, polysorbát 80 - 0,960 mg, triethylcitrát 0,976 mg, oxid titaničitý 9,360 mg, mastek 2,144 mg;
potahovací tableta 875 mg + 125 mg - hypromelóza 23,266 mg, ethylcelulóza 1,134 mg, polysorbát 80 - 1,260 mg, triethylcitrát 1,280 mg, oxid titaničitý 12,286 mg, mastek 2,814 mg.
Popis
Tablety 250 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, osmiúhelníkové, bikonvexní potahované tablety s potiskem 250/125 na jedné straně a AMC na druhé straně.
Tablety 500 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé oválné bikonvexní potahované tablety.
Tablety 875 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety s výřezem a potiskem „875/125“ na jedné straně a „AMC“ na druhé straně.
Pohled na přelomu: nažloutlá hmota.
Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum - polosyntetický penicilin + inhibitor beta-laktamázy
ATX kód: J01CR02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mechanismus účinku
Amoxicilin je polosyntetický penicilin, který je účinný proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Amoxicilin narušuje biosyntézu peptidoglykanu, který je strukturální složkou bakteriální buněčné stěny. Přerušení syntézy peptidoglykanu vede ke ztrátě pevnosti buněčné stěny, což vede k lýze a smrti mikrobiálních buněk. Současně je amoxicilin náchylný k destrukci beta-laktamázami, a proto se spektrum aktivity amoxicilinu nerozšiřuje na mikroorganismy, které tento enzym produkují..
Kyselina klavulanová, inhibitor beta-laktamázy strukturně příbuzný penicilinům, má schopnost inaktivovat širokou škálu beta-laktamáz, které se nacházejí v mikroorganismech rezistentních na peniciliny a cefalosporiny. Klavulanová kyselina je dostatečně účinná proti plazmidovým beta-laktamázám, které nejčastěji způsobují bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomálním beta-laktamázám typu I, které nejsou inhibovány kyselinou klavulanovou..
Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku chrání amoxicilin před destrukcí enzymy - beta-laktamázami, což umožňuje rozšířit antibakteriální spektrum amoxicilinu.
Následuje aktivita kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou in vitro.
| Bakterie obvykle citlivé na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové |
| Gram-pozitivní aerobní bakterie: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes a další beta-hemolytické streptokoky 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, Staphylococcus Staphyllinus (meticilin) 1 koaguláza-negativní stafylokoky (citlivé na meticilin). Gramnegativní aeroby: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Ostatní: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Grampozitivní anaerobové: druh rodu Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, druh rodu Peptostreptococcus. Gramnegativní anaeroby: Вactеroides fragilis, druh rodu Bacteroides, druh rodu Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, druh rodu Fusobacterium, druh rodu Porphyromonas, druh rodu Prevotella. |
| Bakterie, u nichž je pravděpodobná získaná rezistence na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou |
| Gramnegativní aeroby: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, druh rodu Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, druh rodu Proteus, druh rodu Salmonella, druh rodu Shigella. Gram-pozitivní aeroby: druh rodu Corynebacterium, Enterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, streptokoky skupiny Viridans. |
| Přirozeně odolné bakterie na kombinaci amoxicilinu s kyselinou klavulanovou |
| Gramnegativní aerobní druhy: druh rodu Acinetobacter, Citrobacter freundii, druh rodu Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, druh rodu Providencia, druh rodu Serratia, Stenotrophomonas maltoocolia maltoocoilia maltophilia. Ostatní: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, druh rodu Chlamydia, Coxiella burnetii, druh rodu Mycoplasma. 1 u těchto bakterií byla klinická účinnost kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou prokázána v klinických studiích.. 2 kmeny těchto typů bakterií neprodukují beta-laktamázu. Citlivost na monoterapii amoxicilinem naznačuje podobnou citlivost jako kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou. |
Farmakokinetika
Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Amoxicilin a kyselina klavulanová se dobře rozpouští ve vodných roztocích s fyziologickou hodnotou pH a po podání Amoxiclavu® uvnitř se rychle a úplně absorbují z gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek amoxicilinu a kyseliny klavulanové je optimální, pokud se užije na začátku jídla.
Biologická dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové po perorálním podání je asi 70%.
Níže jsou uvedeny farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové po požití 875 mg / 125 mg a 500 mg / 125 mg dvakrát denně, 250 mg / 125 mg třikrát denně u zdravých dobrovolníků.
| Průměrné (± SD) farmakokinetické parametry | |||||
| Provozní látky Amoxicilin / kyselina klavulanová | Jednou dávka (mg) | Cmax (μg / ml) | Tmax (hodina) | AUC (0-24h) (μg.hod / ml) | T1 / 2 (hodina) |
| Amoxicilin | |||||
| 875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,50 (1,0 - 2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
| 500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,50 (1,0 - 2,5) | 53,5 ± 8,87 | 1,15 ± 0,20 |
| 250 mg / 125 mg | 250 | 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
| Klavulanová kyselina | |||||
| 875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1,0 - 2,0) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
| 500 mg / 125 mg | 125 | 2,40 ± 0,83 | 1,5 (1,0-2,0) | 15,72 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
| 250 mg / 125 mg | 125 | 1,5 ± 0,70 | 1,2 (1,0-2,0) | 12,6 ± 3,25 | 1,01 ± 0,11 |
Tmax je čas k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě;
AUC - plocha pod křivkou koncentrace-čas;
T1 / 2 - poločas
Rozdělení
Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v různých orgánech, tkáních a tělních tekutinách (včetně v plicích, břišních orgánech; tukových, kostních a svalových tkáních, pleurálních, synoviálních a peritoneálních tekutinách; v kůži, žluči, moči, hnisavém stavu) výtok, sputum, v intersticiální tekutině).
Vazba na plazmatické proteiny je střední: 25% pro kyselinu klavulanovou a 18% pro amoxicilin.
Distribuční objem je přibližně 0,3-0,4 l / kg pro amoxicilin a přibližně 0,2 l / kg pro kyselinu klavulanovou.
Amoxicilin a kyselina klavulanová nepřekračují hematoencefalickou bariéru v nezánětlivých meningech.
Amoxicilin (jako většina penicilinů) se vylučuje do mateřského mléka. Stopová množství kyseliny klavulanové se také nacházejí v mateřském mléce. Amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou.
Metabolismus
Asi 10 - 25% počáteční dávky amoxicilinu je vylučováno ledvinami jako neaktivní kyselina penicilloová. Kyselina klavulanová v lidském těle podléhá intenzivnímu metabolismu za vzniku kyseliny 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylové a 1-amino-4-hydroxybutan-2-onu a vylučují se ledvinami, gastrointestinálním traktem a také vydechovaným vzduchem ve formě oxidu uhličitého.
Vybrání
Amoxicilin je vylučován především ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je vylučována jak renálním, tak extrarenálním mechanismem. Po jednorázovém perorálním podání jedné tablety 250 mg / 125 mg nebo 500 mg / 125 mg je ledvinami vyloučeno přibližně 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové v nezměněné podobě během prvních 6 hodin..
Průměrný poločas (T1 / 2) amoxicilin / kyselina klavulanová je přibližně jedna hodina, průměrná celková clearance je přibližně 25 l / h u zdravých pacientů.
Největší množství kyseliny klavulanové se vylučuje během prvních 2 hodin po požití.
Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin
Celková clearance amoxicilinu / kyseliny klavulanové klesá úměrně s poklesem renálních funkcí. Snížení clearance je výraznější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, protože většina amoxicilinu je vylučována ledvinami. Dávky léku pro selhání ledvin by měly být vybírány s ohledem na nežádoucí hromadění amoxicilinu při zachování normální hladiny kyseliny klavulanové.
Pacienti se zhoršenou funkcí jater
U pacientů se zhoršenou funkcí jater je léčivo používáno s opatrností, je nutné provádět stálé sledování jaterních funkcí.
Obě složky jsou odstraněny hemodialýzou a menší množství peritoneální dialýzou.
Indikace pro použití
Infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů:
• infekce horních cest dýchacích a ORL orgánů (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutního a chronického zánětu středního ucha, faryngálního abscesu, angíny, faryngitidy);
• infekce dolních dýchacích cest (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);
• infekce močového ústrojí;
• infekce v gynekologii;
• infekce kůže a měkkých tkání, jakož i rány způsobené kousnutím člověka a zvířete;
• infekce kostí a pojivové tkáně;
• infekce žlučových cest (cholecystitida, cholangitida);
• odontogenní infekce.
Kontraindikace
• Přecitlivělost na léčivé složky;
• anamnéza přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika;
• cholestatická žloutenka a / nebo jiné jaterní dysfunkce způsobené příjmem amoxicilinu / kyseliny klavulanové v historii;
• infekční mononukleóza a lymfocytární leukémie;
• děti mladší 12 let nebo vážící méně než 40 kg.
Opatrně
Anamnéza pseudomembranózní kolitidy, onemocnění gastrointestinálního traktu, selhání jater, těžká renální dysfunkce, těhotenství, kojení, při současném použití s antikoagulanty.
Aplikace během těhotenství a kojení
Studie na zvířatech neodhalily údaje o nebezpečích užívání léku během těhotenství a jeho účinku na embryonální vývoj plodu..
Jedna studie u žen s předčasným protržením amniotických membrán zjistila, že profylaktické užívání amoxicilinu / kyseliny klavulanové může být u novorozenců spojeno se zvýšeným rizikem nekrotizující enterokolitidy..
Během těhotenství a kojení se lék používá, pouze pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.
Malé množství amoxicilinu a kyseliny klavulanové přechází do mateřského mléka.
U kojenců, kteří dostávají kojení, se může rozvinout senzibilizace, průjem, kandidóza ústních sliznic. Při užívání léku Amoxiclav ® je nutné vyřešit problém zastavení kojení.
Způsob podání a dávkování
Uvnitř.
Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, funkci ledvin pacienta a závažnosti infekce..
Amoxiclav ® se doporučuje užívat na začátku jídla, aby se dosáhlo optimální absorpce a snížily se možné vedlejší účinky trávicího systému..
Průběh léčby je 5-14 dní. Délka léčby je stanovena ošetřujícím lékařem. Léčba by neměla pokračovat déle než 14 dnů bez druhého lékařského vyšetření.
Dospělí a děti od 12 let s hmotností 40 kg a více:
K léčbě mírných až středně závažných infekcí - 1 tableta 250 mg + 125 mg každých 8 hodin (3x denně).
K léčbě závažných infekcí a infekcí dýchacích cest - 1 tableta 500 mg + 125 mg každých 8 hodin (3krát denně) nebo 1 tableta 875 mg + 125 mg každých 12 hodin (2krát denně).
Protože tablety kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové obsahují 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg stejné množství kyseliny klavulanové - 125 mg, 2 tablety po 250 mg + 125 mg nejsou ekvivalentní 1 tabletě s 500 mg + 125 mg.
Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin
Úprava dávky je založena na maximální doporučené dávce amoxicilinu a provádí se s ohledem na hodnoty clearance kreatininu (CC).
| QC | Dávkovací režim léčiva Amoxiclav® |
| > 30 ml / min | Není nutná úprava dávky |
| 10-30 ml / min | 1 tableta 500 mg + 125 mg 2krát denně nebo 1 tableta 250 mg + 125 mg 2x denně (v závislosti na závažnosti onemocnění). |
| 30 ml / min. Pacienti se zhoršenou funkcí jater Příjem léčiva Amoxiclav® by měl být prováděn s opatrností. Je nutné pravidelně sledovat funkci jater. Nevyžaduje úpravu dávkovacího režimu pro starší pacienty. U starších pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by měla být dávka upravena jako u dospělých pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.. Vedlejší účinekPodle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle jejich frekvence vývoje následovně: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, Z gastrointestinálního traktu PředávkovatNeexistují žádné zprávy o úmrtí nebo život ohrožujících vedlejších účincích v důsledku předávkování léky. Interakce s jinými léčivými přípravky Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy zpomalují absorpci, kyselina askorbová zvyšuje absorpci. Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) a další léky, které blokují tubulární sekreci (probenecid), zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje hlavně glomerulární filtrací). Současné užívání léčiva Amoxiclav® a probenecidu může vést ke zvýšení a přetrvávání hladiny amoxicilinu, ale ne kyseliny klavulanové v krvi, proto se současné podávání s probenecidem nedoporučuje. Současné použití léku Amoxiclav® a methotrexátu zvyšuje toxicitu methotrexátu. speciální instrukcePřed zahájením léčby je nutné vést rozhovor s pacientem, aby bylo možné zjistit anamnézu hypersenzitivních reakcí na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová antibiotika. U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné křížové alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky. V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce hematopoetických orgánů, jater a ledvin. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je nutná odpovídající úprava dávky nebo zvýšení intervalů mezi dávkami. Aby se snížilo riziko vzniku vedlejších účinků z gastrointestinálního traktu, měl by být tento lék užíván s jídlem.. Zvláštní opatření pro likvidaci nepoužitého léčivého přípravku. Při likvidaci nepoužitého Amoxiclavu ® není třeba zvláštních opatření. Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy S rozvojem nežádoucích reakcí z nervového systému (například závratě, křeče) by se člověk neměl vyhýbat řízení a zapojování se do jiných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí. Formulář vydáníPrimární balení: Podmínky skladováníNa suchém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Skladovatelnost2 roky. Prázdninové podmínkyVýdej na lékařský předpis VýrobceDržitel ŽP: Lek dd, Verovshkova 57, 1526 Lublaň, Slovinsko; Populární KategorieCysta V NoseZtráta Čichu2022 © Copyrights www.mountainwoodshealth.com |